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                國藥準字H20040639

                註射用醋酸奧曲肽


                【藥品名稱】

                通用名稱:註射用醋酸奧曲肽

                商品名稱: 培新

                英文名稱:Octreotide Acetate for Injection

                漢語拼音:Zhusheyong  Cusuan Aoqutai

                【性狀】本品為白色疏松塊狀物。

                【規格】0.1mg(以奧曲肽計)


                說明書


                註射用醋酸奧曲肽說明書

                【藥品名稱】

                通用名稱:註射用醋酸奧曲肽

                商品名稱: 培新

                英文名稱:Octreotide Acetate for Injection

                漢語拼音:Zhusheyong  Cusuan Aoqutai

                【成分】本品主要成分為醋酸奧曲肽, 化學結構式:

                分子式:C49H66N10O10S2?xC2H4O2  

                分子量:1019.28?x60.02

                輔料:甘露醇、乳酸、碳酸氫鈉

                【性狀】本品為白色疏松塊狀物。

                【適應癥】

                1. 肝硬化所致食道-胃底靜脈曲張出血的緊急治療,可與特殊治療(如內窺鏡硬化劑治療)合用。

                2. 預防胰腺術後並發癥。

                3. 緩解與胃腸內分泌腫瘤有關的癥狀和體征,有充足的證據顯示,本品對下列腫瘤有效:具類癌綜合癥的類癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有效率約為50%(至今應用本品治療的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。

                4. 經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者,可控制癥狀,降低生長激素(GH)及生長素介質C的濃度。也適用於不能或不願手術的肢端肥大癥患者,以及放射治療尚未生效的間歇期患者。

                【規格】0.1mg(以奧曲肽計)

                【用法用量】

                1. 食道-胃靜脈曲張出血

                持續靜脈滴註0.025毫克/小時。最多治療5天,可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。

                2. 預防胰腺術後並發癥

                0.l毫克皮下註射,每天3次,持續治療7天,首次註射應在手術前至少1小時進行。

                3. 胃腸胰內分泌腫瘤

                       初始劑量為0.05毫克皮下註射,每天一至二次,然後根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克,每天三次。

                4. 肢端肥大癥

                初始量為0.05~0.1 毫克皮下註射,每8小時一次,然後根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者的最適劑量為0.2~0.3 毫克/天,最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月後可酌情減量。本品治療1個月後,若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善,則應考慮停藥。

                【不良反應】

                1. 註射局部反應,包括疼痛,註射部位針刺或燒灼感,伴紅腫。這些現象極少超過15分鐘。註射前使藥液達室溫,則可減少局部不適。

                2. 胃腸道反應,包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中,胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。

                3. 長期使用可能導致15-30%的患者膽結石的形成。

                4. 由於本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放,故本品可能引起血糖調節紊亂。由於可降低患者餐後糖耐量,少數長期給藥者可引致持續的高血糖癥,曾觀察到低血糖的出現。

                5. 其他:少數報道出現急性胰腺炎,停藥後可逐漸消失;罕見情況下,曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發;長期應用本品且發生膽結石者也可能出現胰腺炎;個別患者發生肝功能失調,包括緩慢發生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高。

                【禁忌】  對本品成分過敏者禁用。

                【註意事項】

                1. 由於分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的並發癥(如視野缺損),故應仔細觀察患者,若有腫瘤擴散的跡象,則應考慮轉換其它治療。

                2. 長期使用,應每隔6-12個月應作膽囊超聲波檢查。

                3. 對於胰島素依賴的Ⅰ型糖尿病患者,本品可能影響機體對血糖的調節功能,所需治療量的胰島素可能會有所降低。皮下註射本品治療,對於非糖尿病患者和有部分胰島受損的Ⅱ型糖尿病患者,可能導致餐後血糖升高,因此建議註意監測糖耐量以及相應降糖治療。

                4. 胰島素瘤患者:由於奧曲肽抑制生長激素和胰高糖素的作用強於對胰島素的抑制,且對胰島素的抑制時間較短,因此奧曲肽有可能加重並延長低血糖的發作。應密切觀察此類患者。

                5. 避免短期內在同一部位多次註射。

                6. 在治療胃腸胰內分泌腫瘤時,偶爾發生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發。

                【孕婦及哺乳期婦女用藥】

                尚無使用經驗,僅在絕對需要的情況下使用。

                【兒童用藥】

                本品用於兒童的經驗有限。

                【老年用藥】

                   尚無證據表明,老年患者對本品的耐受性有所下降,故使用本品不須減少劑量。

                【藥物相互作用】

                本品可降低腸道對環孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延遲。同時給予奧曲肽及溴隱停,可增加溴隱停的生物利用度。有限發表的數據顯示,生長抑素類似物由於對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應,但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數窄的藥物,如奎尼丁和特非那定等時,應特別註意。

                【藥物過量】

                   雖然沒有過量使用本品的資料,但曾經報道一成年患者在單劑靜脈推註1.0mg後的癥狀和體征:短暫的心率下降、面部潮紅、腹部痙攣、腹瀉、胃內空虛感及惡心。以上所有癥狀及體征於24小時內消失。如有過量,須進行對癥治療。

                【藥理毒理】

                藥理作用

                奧曲肽是人工合成的八肽化合物,為十四肽人生長抑素類似物,奧曲肽的藥理作用與天然激素相似,但其抑制生長激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強。與生長抑素相似,奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。

                毒理研究

                遺傳毒性:實驗室研究中未見遺傳毒性。

                生殖毒性:大鼠和家兔給予奧曲肽,劑量按體表面積推算相當於人工用最高劑量的16倍,未見對生育力和胎仔的影響。

                致癌性:小鼠皮下註射給予奧曲肽,劑量高達2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍),連續85-89周,未見致癌性。大鼠皮下註射給予奧曲肽,在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時可見註射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤,雄、雌動物的發生率分別為27%和12%,溶劑對照組的發生率為8%-10%,這些腫瘤的發生率升高很可能與皮下同一部位重復給藥所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有關,人連續使用奧曲肽5年,註射部位未見腫瘤發生。在1.25mg/kg/天劑量組中,雌性動物子宮腺瘤的發生為15%,而生理鹽水組為7%,溶劑對照組為0%。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。

                【藥代動力學】

                奧曲肽皮下註射後吸收迅速而完全,30分鐘血漿濃度達到峰值,其消除半衰期為100分鐘。靜脈註射後,其消除呈雙相性,半衰期分別為10和90分鐘。藥物的分布容積為0.27L,總體廓清率為160mL/分,血漿蛋白結合率大於65%,與血細胞的結合極微。本品不被糜蛋白酶、胰蛋白酶和胃蛋白酶降解,清除緩慢,作用時間長。

                【貯藏】遮光,密封,在冷處(2-10℃)保存。

                【包裝】管制註射劑瓶、鹵化丁基橡膠塞,

                0.1mg/瓶×10瓶/小盒          

                【有效期】24個月。

                【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

                【批準文號】國藥準字H20040639

                【生產企業】

                企業名稱:國藥集團成都信立邦生物制藥有限公司

                生產地址:四川省成都市國家高新技術產業開發區(西區)

                郵政編碼:611731

                電話和傳真號碼:028-87828016(電話)

                028-87828018(傳真)