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                國藥準字H20103103、國藥準字H20103104

                頭孢丙烯片

                藥品名稱】

                通用名稱:頭孢丙烯片
                英文名稱:Cefprozil Tablets
                漢語拼音:Toubaobingxi Pian

                說明書

                藥品名稱】

                通用名稱:頭孢丙烯片
                英文名稱:Cefprozil Tablets
                漢語拼音:Toubaobingxi Pian

                【成份】本品主要成份為頭孢丙烯。

                       化學名稱:(6R7R)- 3-丙烯基-7-[R-2-氨基-2-4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]-2--2-羧酸一水合物。

                       化學結構式:

                點擊查看原圖

                分子式:C18H19N3O5S·H2O

                分子量:407.44                                                                                                                                  

                【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣後顯類白色至淡黃色。

                【適應癥】用於敏感菌所致的下列輕、中度感染。

                1.上呼吸道感染

                (1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。

                (2)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產b-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產b-內酰胺酶菌株)性中耳炎及急性鼻竇炎。

                2.下呼吸道感染

                由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產b-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產b-內酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。

                3.皮膚和皮膚軟組織

                金黃色葡萄球菌(包括產青黴素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。

                適當時應進行細菌培養和藥敏試驗以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。

                註:通常治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)應選擇肌內註射青黴素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌,但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預防繼發性風濕熱的資料。

                【規格】C18H19N3O5S計(10.25g20.5g

                【用法用量】口服。

                成人(13歲或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染,每天0.5g,分1次或2次,嚴重病例每次0.5g,每天2次。

                212歲兒童上呼吸道感染,每次7.5mg/kg體重,每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染,每次20mg/kg體重,每天1次。

                6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎,每次15mg/kg體重,每天2次;急性鼻竇炎,一般每次7.5mg/kg體重,每天2次;嚴重病例,每次15mg/kg體重,每天2次。

                  療程一般714天,但b-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。

                  腎功能不全

                  腎功能不全患者服用頭孢丙烯應按下表調整劑量:

                 肌酐清除率(ml/min

                 劑量(mg

                 服藥間隔

                30 120

                 常用量

                 常規時間

                0 29*

                50% 常用量

                 常規時間

                * 血液透析可清除體內部分頭孢丙烯,因此應在血透完畢後服用。

                    肝功能不全

                    肝功能受損患者無需調整劑量。

                【不良反應】1.頭孢丙烯的不良反應與其他口服頭孢菌素相似,主要為胃腸道反應,包括腹瀉,惡心,嘔吐和腹痛等。亦可發生過敏反應,常見為皮疹,蕁麻疹。兒童發生過敏反應較成人多見,多在開始治療後幾天內出現,停藥後幾天內消失。

                其他不良反應較少,包括:

                肝膽系統:AST(谷草轉氨酶)和ALT(谷丙轉氨酶)升高。偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁淤積性黃疸罕見。

                中樞神經系統:眩暈,多動,頭痛,精神緊張,失眠,偶見嗜睡。所有這些反應均呈可逆性。

                血液系統:白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多。

                腎臟:血尿素氮增高,血肌酐增高。

                其他:尿布皮炎樣皮疹和二重感染,生殖器瘙癢和陰道炎。

                下述不良事件,無論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關系,在上市後監測中均少見。包括過敏、血管神經性水腫、結腸炎(包括偽膜性結腸炎)、多形性紅斑、發熱、血清病樣反應、Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。

                2.頭孢菌素類藥物的不良反應

                除上述所列使用頭孢丙烯發生的不良反應外,頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應和實驗室檢查異常:

                再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時間延長、Coomb試驗陽性、LDH增高、全血細胞減少、中性粒細胞減少、粒細胞缺乏癥。

                有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發作有關,特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(見用法用量)。如與藥物治療有關的癲癇發作,應停用藥物,並根據臨床表現進行抗驚厥治療。

                【禁忌】禁用於對頭孢菌素類過敏患者。

                【註意事項】使用本品治療前,應仔細詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青黴素類及其他藥物的過敏史。有青黴素過敏史患者服用本品應謹慎。凡以往有青黴素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴重過敏反應者不宜使用本品。如發生過敏反應,應停止用藥。嚴重過敏反應需使用腎上腺素並采取其他緊急措施,包括給氧、靜脈輸液,靜註抗組胺藥、皮質激素、升壓藥和人工呼吸。

                幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長期使用可引起非敏感性微生物的過度生長,改變腸道正常菌群,誘發二重感染,尤其是偽膜性腸炎。因此應仔細觀察用藥病人服藥後的反應,特別註意對繼發腹瀉患者的診斷,如在治療期間發生二重感染,應采取適當的措施。對偽膜性腸炎患者,輕度病例僅需停用藥物,而中至重度病例,根據臨床癥狀采取調節水和電解質平衡,補充蛋白,並用對耐藥菌有效的抗菌藥物治療。

                確診或疑有腎功能損傷的病人(見用法用量)在用本品治療前和治療時,應嚴密觀察臨床癥狀並進行適當的實驗室檢查。在這些病人中,常規劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢,故應減少本品的每日用量。同時服用強利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應謹慎,因為這些藥物可能會對腎功能產生有害影響。

                    患有胃腸道疾病,尤其是腸炎病人應慎用頭孢丙烯。

                嚴禁用於食品和飼料加工。

                【孕婦及哺乳期婦女用藥】家兔、小鼠和大鼠分別經口給予人用最大劑量(1000mg)的0.8倍、8.5倍、18.5倍(以mg/m2計算)未發現對胎兒的影響。但尚未在妊娠婦女中進行充分和良好對照的研究,因為動物的生殖毒性研究不能完全預測人類的反應,故僅在確有需要時方可用於懷孕婦女。

                哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g,可在乳汁中發現少量藥物(小於給藥量的0.3)24小時後平均水平在0.253.3mg/ml範圍。因為尚不清楚頭孢丙烯對哺乳嬰兒的影響,故哺乳婦女應慎用。

                【兒童用藥】尚無6個月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而,已有有關其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內蓄積(由於在此年齡段兒童藥物半衰期延長)的報道。

                【老年用藥】

                健康老年誌願者(大於65歲)給予1g頭孢丙烯,與2040歲成人相比,AUC升高35%~60%,腎清除率下降40%。臨床研究顯示,當老年人接受和成人同樣劑量時,安全有效性是可以接受的,且和非老年患者相當。

                【藥物相互作用】已有氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報道;與丙磺舒合用可使頭孢丙烯的AUC增加一倍。

                藥物/實驗室試驗相互作用 

                頭孢菌素類抗生素可引起尿糖還原試驗〔BenedictFeling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitesta)〕假陽性反應,但尿糖酶學試驗(如Tes-Tapea尿糖試紙)不產生假陽性。此類藥物可引起假陰性血糖鐵氰化反應。血液中頭孢丙烯不幹擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐量的測定。

                【藥物過量】成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服劑量達5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀,猴單次口服劑量達3000mg/kg引起腹瀉和味覺喪失,但未見死亡。

                頭孢丙烯主要經腎臟清除,對嚴重過量,尤其是腎功能損傷患者,血液透析有助於頭孢丙烯清除。

                【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類藥物,具有廣譜抗菌作用。該藥的殺菌機制是通過與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,阻礙細菌細胞壁合成,從而導致細菌的溶解死亡。

                體外試驗證明,頭孢丙烯對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產b-內酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯,對堅忍腸球菌、單核細胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌CDFG組和草綠色鏈球菌具有抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產b-內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產b-內酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產b-內酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬、誌賀菌和弧菌的生長繁殖,對不動桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單胞菌屬的多數菌株無抗菌作用。對厭氧菌中的產黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對多數脆弱類桿菌株無抗菌作用。

                毒理研究

                尚未進行長期致癌性研究。在沙門氏菌或大腸桿菌中進行的Ames試驗和中國倉鼠卵巢細胞中進行的染色體畸變試驗均未發現致突變作用。在小鼠骨髓微核試驗中口服給予劑量達人用最高劑量的30倍以上(以mg/m2計算)未發現染色體畸變。

                雄性或雌性大鼠經口給予頭孢丙烯劑量達人用最高劑量18.5倍(以mg/m2計算)未發現對生殖能力的損害。

                【藥代動力學】

                已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。

                受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯 250mg500mg 1g,服藥後1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1mg/ml10.5mg/ml18.3mg/ml

                口服250mg500mg1g後最初4小時,尿中平均濃度分別為700mg/ml1000mg/ml 2900mg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。

                在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時,穩態分布容積約0.23L/kg,總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg2.3ml/min/kg血漿蛋白結合率約為36%,當血藥濃度在220 mg/ml範圍內,血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無關。

                片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達峰時間可延長0.25小時至0.75小時。

                腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg,每8小時一次,連續10天,未見有藥物蓄積現象。

                腎功能減退病人,根據其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時。血液透析時,半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見註意事項與用法用量)。

                頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右,但這種改變尚不能說明肝功能損傷患者需調整劑量。

                老年人(≥65歲)平均AUC相對於年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC15%~20%。但頭孢丙烯藥代動力學在年齡、性別間差異不足以說明有調整劑量的必要。

                哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1g,可在乳汁中測得少量的藥物(服入量的0.3)24小時平均濃度為0.253.3mg/ml。由於尚不明確頭孢丙烯對哺乳嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應慎用。

                進行了兒童患者(6個月到12歲)和成人患者口服相應劑量後的比較研究。兒童給藥後12小時可達到最高濃度,血漿消除半衰期約1.5小時。通常,兒童患者給藥劑量為7.5mg/kg15mg/kg30mg/kg達到的血漿濃度分別與成人服用250mg500mg1000mg劑量相當。

                尚無有關頭孢丙烯的腦脊液中藥代動力學資料。

                【貯藏】遮光,密封,在陰涼(不超過20)幹燥處保存。

                【包裝】雙鋁包裝,每盒4片、 6片、8片、10片、12片、20片和24片。

                【有效期】24個月

                【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

                【批準文號】C18H19N3O5S計算  10.25g    國藥準字H20103103

                                                20.5g     國藥準字H20103104

                【生產企業】企業名稱:國藥集團汕頭金石制藥有限公司

                           生產地址:汕頭市泰山路36

                郵政編碼:515041

                電話號碼:0754-88924888  

                傳真號碼:0754-88924889