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                國藥準字H20100052

                鹽酸米那普侖片

                【藥品名稱】

                通用名稱:鹽酸米那普侖片

                英文名稱:Milnacipran Hydrochloride Tablets

                漢語拼音:Yansuan Minapulun Pian

                說明書

                【藥品名稱】

                通用名稱:鹽酸米那普侖片

                英文名稱:Milnacipran Hydrochloride Tablets

                漢語拼音:Yansuan Minapulun Pian

                【成份】

                本品主要成份為鹽酸米那普侖,其化學名稱:為 (±)-順式-2-(氨甲基)-NN -二乙基-1-苯基環丙烷基甲酰胺鹽酸鹽。

                化學結構式:

                 

                 

                 

                分子式:C15H22N2O·HCl

                分子量:282.81

                【性狀】

                本品為白色薄膜衣片。除去包衣後顯白色或類白色。

                【適應癥】

                治療抑郁癥。

                【規格】

                25mg

                【用法用量】

                成人  初始劑量為每日50mg,逐漸增至每日100mg,一日23次,餐後口服。遵照醫囑,可根據年齡和癥狀適當增減劑量。需要調整劑量時,可參考下表所列腎功能情況進行:

                肌酐清除率(Clcr)(ml/min

                劑量/24小時

                Clcr>=60

                50mg×2

                60> Clcr >=30

                25mg×2

                30> Clcr >=10

                25mg

                 

                療程:

                抗抑郁對癥治療。同所有抗抑郁治療一樣,米那普侖一般在服藥13周後才顯效。停藥時應逐漸減量停藥。

                合並其它精神藥物治療:

                治療初期可合並鎮靜藥和抗焦慮藥,以防焦慮癥狀的出現或加重。然而,抗焦慮藥不能避免患者的自殺企圖。

                【不良反應】

                不良反應主要出現在服用米那普侖的第一周內,可持續至第二周,隨後將逐漸減弱,抑郁癥狀將改善。不良反應一般較溫和,很少需要停止治療。

                單獨用藥或與其他精神類藥物合用時最常見的不良反應主要是眩暈、出汗、焦慮、發熱和排尿困難。需要特別關註的重要不良反應有:

                1) 惡性綜合癥(Syndrome malin)(發生率不足0.1%):

                呆滯少動,高度的肌肉僵硬,吞咽困難、心動過速、血壓變化、出汗等不良反應,繼而出現持續發熱的惡性綜合癥。出現這種癥狀時取停止給藥,應采降低體溫、補充水分等適當的辦法處理”。

                25-羥色胺綜合癥(發生率不明):

                5-羥色胺綜合癥出現:激越、神誌錯亂、出汗、幻覺、反射亢進、肌陣攣、顫栗、

                心動過速、震顫、發熱、協調異常等癥狀時,應停止給藥,采取降低體溫、補充水分等適當的辦法處理。

                3)痙攣(發生率不足0.1%):

                因痙攣而出現異常情況時,應停止給藥,采用適當的辦法處理。

                4)白細胞減少(發生率不明):

                可能引起白細胞減少,故要隨時進行血液檢驗,一旦發現異常,應停止給藥,采用適當

                的辦法處理。

                5)重度皮膚損傷(發生率不明):

                可能引起皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)等嚴重皮膚損傷,故要充分觀

                察,一旦有發熱、紅斑、瘙癢感、眼充血、口腔炎等時,應停止給藥,采用適當的辦法處理。

                6)抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH):

                可能引起低鈉血癥、低滲透壓血癥、高鈉尿、高張尿、意識障礙等抗利尿激素分泌異常

                綜合癥,有食欲不振、頭痛、噯氣、嘔吐、全身疲倦感等癥狀時,要進行電解質檢查,發現異常,則應采取停止給藥,限制水分攝取等適當的辦法處理。

                7)肝功能障礙、黃疸(發生率不足0.1%):

                由於AST(GOT),ALT(GPT),γ-GPT的上升,可引起肝功能障礙、黃疸,因此要密切觀察,

                一旦發現異常,應立即停藥,采用適當方法處理。

                一般的不良反應:惡心、嘔吐、口幹、便秘、震顫、心悸、煩躁不安、頭痛、蕁麻疹、

                皮疹、斑丘疹或紅斑、瘙癢癥。

                需提醒患有心血管疾病或同時接受心臟治療的患者,常見的心血管系統的不良反應可能

                會加重(例如高血壓、低血壓、體位性低血壓、心動過速或心悸)。

                少見的不良反應:

                  與其它藥物合用時可出現5-羥色胺綜合癥(參見相互作用);

                  轉氨酶輕度升高,停藥後恢復正常;

                  尿瀦留(參見使用註意);

                  抽搐,特別是有癲癇病史者(參見使用註意);

                  睪丸痛,射精障礙。

                罕見的不良反應:

                  低鈉血癥(參見使用註意);

                  瘀斑、皮下或粘膜出血(參見使用註意);

                此外,一些不良反應與抑郁癥本身有關:

                  加重抑郁癥的情緒低下狀況,可伴有自殺傾向;

                  可由情緒低下轉為躁狂癥狀;

                  在精神疾病患者可出現譫妄癥狀;

                  陣發性焦慮癥狀(同時服用精神興奮性抗抑郁藥時)。

                【禁忌】

                絕對禁忌:

                  已知對米那普侖過敏者

                  非選擇性的單胺氧化酶(MAO)抑制劑(如異丙異煙肼),選擇性MAO-B抑制劑(如司來吉蘭),洋地黃類(如地高辛)和5HT1D激動劑(舒馬坦,sumatripta:參照藥物相互作用)。

                  哺乳期

                相對禁忌:

                  腎上腺素、去甲腎上腺素的腸外給藥途徑,可樂定及同類物、選擇性MAO-A抑制劑(如嗎氯貝胺、托洛沙酮)(參照註意事項和藥物相互作用)。

                  排尿困難(主要是前列腺增生患者或其他生殖泌尿功能紊亂患者)。

                  妊娠期(參照孕婦及哺乳期婦女用藥)

                【註意事項】

                警告:

                臨床癥狀的惡化和自殺風險

                患有抑郁癥的成年和兒童患者,無論是否服用抗抑郁藥物,他們的抑郁癥都有可能惡化,並有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化,這種風險一直會持續到病情發生明顯緩解時為止。已知抑郁和某些精神障礙與自殺風險有關,並且這些精神障礙本身為自殺的最強預兆。然而,長期以來一直有這些的擔憂:在某些患者的治療早期,抗抑郁藥物可能起著誘導抑郁癥狀惡化,以及產生自殺意念、行為的作用。抗抑郁藥物(SSRIs和其他)短期安慰劑對照研究匯總分析顯示,在患有抑郁癥(MDD)和其它精神障礙的兒童、青少年和青年(18-24歲)中,與安慰劑相比,抗抑郁藥物增加了產生自殺想法和實施自殺行為(自殺意念、行為)的風險。但短期的臨床試驗沒有顯示,在年齡大於24歲的成年人中,與安慰劑相比,使用抗抑郁藥物會增加自殺意念、行為的風險;在年齡65歲及以上的成年人中,使用抗抑郁藥物後,自殺意念、行為的風險有所降低。

                在患有抑郁癥、強迫癥(OCD)或其它精神障礙的兒童和青少年中進行的安慰劑對照試驗(共計24項短期臨床試驗,9種抗抑郁藥物,包括愈4400例患者)和在患有抑郁癥或其它精神障礙的成年患者中進行的安慰劑對照試驗(共計295項短期臨床試驗(中位持續時間為2個月),11種抗抑郁藥物,愈77000例患者),各種藥物引起的自殺意念、行為的風險有很大的差異,但是大部分的藥物研究顯現出較年輕患者自殺意念、行為風險增加的趨勢。在各個不同的適應癥中,自殺意念、行為的絕對風險不同,在抑郁癥中的絕對風險最高。雖然在各個適應癥中的絕對風險有所不同(藥物和安慰劑相比),但是,在不同適應癥的年齡層中的風險相對穩定。表1提供了風險差異(每1000名患者中藥物和安慰劑治療產生的自殺意念、行為風險差異的例數)。

                1

                年齡範圍

                1000名患者中藥物和安慰劑治療產生的自殺意念、行為風險差異的例數

                 

                藥物與安慰劑相比增加的例數

                <18

                增加14

                18-24

                增加5

                 

                藥物與安慰劑相比減少的例數

                25-64

                減少1

                65

                減少6

                在兒童臨床試驗中沒有自殺事件發生。在成人臨床試驗中有自殺事件的發生,但是發生的數量不足以對藥物在自殺中的影響做出結論。

                自殺意念、行為的風險在長期用藥過程中(如幾個月後)是否會延續尚不可知。但是,從在成年抑郁癥患者中進行的安慰劑對照的維持治療臨床試驗的證據充分顯示,使用抗抑郁藥物可以延緩抑郁癥的復發。

                無論治療哪種適應癥,對接受抗抑郁藥物治療的所有患者,都應當適當監察和密切觀察其臨床癥狀惡化、自殺傾向以及行為變化異常情況。尤其在藥物最初治療的數月內,及增加或減少劑量的時候。

                用抗抑郁藥物治療患有抑郁癥、其它精神病性障礙的成年和兒童患者時,可以出現下列癥狀:焦慮、激越、驚恐發作、失眠、易怒、敵意、攻擊性、沖動、靜坐不能(精神運動性不安)以及輕癥躁狂和躁狂。雖然尚未建立這些癥狀的出現與抑郁癥的惡化和/或自殺沖動的產生之間的因果關系,但註意到了這些癥狀的出現可能是產生自殺傾向的先兆。

                當患者的抑郁癥狀持續惡化,出現自殺傾向,或出現可能是抑郁癥狀惡化或自殺傾向的先兆癥狀時,應當仔細考慮包括可能中止藥物治療在內的治療方案調整。如果這些癥狀是嚴重的、突發的、或與患者當前癥狀不符合時更應如此。

                如果決定中止治療,劑量應當盡快遞減,但需意識到突然停藥可能會引起某些癥狀。

                用抗抑郁藥物治療患有抑郁癥或其它精神病性或非精神病性障礙的兒童患者時,應當提醒家屬以及看護者有必要監察患者是否出現激動、易怒、行為異常變化、其它以上提及的癥狀以及出現自殺傾向的情況,一旦出現,立即向醫療衛生專業人士匯報這些癥狀。家屬以及看護者應當每日對患者進行以上監察。使用鹽酸米那普侖時,處方應當從最小量開始,並配合良好的患者管理,以減少過量用藥的危險。

                 

                雙相情感障礙患者的篩查:

                抑郁發作可能是雙相情感障礙的初期表現。一般認為(雖然未通過對照試驗明確),單用抗抑郁藥物治療這類發作可能增加具有雙相情感障礙危險患者的混合型/躁狂發作的可能性。尚不明確以上提及的癥狀是否意味著可能出現這種轉變。然而,在用抗抑郁藥物開始治療之前,應當對有抑郁癥狀的患者進行充分的篩查,以確定他們是否具有雙相情感障礙的危險;該篩查應當包括自殺家屬史,雙相情感障礙和抑郁癥家屬史在內詳細的精神病史。應當註意鹽酸米那普侖未經批準用於治療雙相情感障礙的抑郁發作。

                治療初期可出現短時的失眠或煩躁癥狀,當出現狂躁癥狀時,應停止米那普侖的治療,並給予鎮靜類藥物。

                1.  對以下患者要謹慎給藥:

                1)排尿困難或有排尿困難病史患者(因為該藥具有抑制去腎上腺素再攝取作用,可使病情惡化。)

                2)青光眼,或者眼內壓增高者(因為該藥具有抑制去甲腎上腺素再攝取作用,可使病情惡化。)

                3)有高血壓或心臟疾病的患者(因為該藥具有血壓升高、心率加快作用,可使病情惡化。)

                4)有肝臟疾病患者(該藥在血中可持續維持高濃度。)

                5)有腎臟疾病的患者(國外以腎功能障礙病人進行的體內藥代動力學試驗時,確認該藥在血液中有持續維持高濃度的趨勢,故應當適當減量。)

                6)有癲癇等抽搐性疾病或病史的患者(會引起抽搐。)

                7)雙相情感障礙患者(有躁狂、自殺企圖表現。)

                8)以往有自殺念頭、自殺企圖的患者,有自殺念頭的患者(表現出自殺念頭、自殺企圖)

                9)有腦器質性損害或協調失調癥的患者(使精神癥狀惡化。)

                10)曾經有過止血障礙的患者慎用,同時服用抗凝劑,影響血小板功能的藥物(如非甾體抗炎藥,阿司匹林及其他可能增加出血傾向藥物)的患者慎用。

                2.重要註意事項

                1)對抑郁癥狀患者有死亡念頭,自殺傾向的,在給藥初期及劑量變更時都要密切觀察患者狀態及病狀變化。若有新的自傷、情緒波動、精神運動不穩定的情緒不穩定狀況出現時,或發現此類癥狀有惡化時,應采用停止增加給藥劑量,逐漸減量,停藥等適當處理方法。

                2)為防止自殺性過量服藥,對有自殺傾向的患者,每次處方日數應控制在最低限度。

                3)對自殺念頭、自殺企圖的風險應充分告知患者家屬。指導患者家屬要與醫生保持密切聯系。

                4)因可發生嗜睡、眩暈等癥狀、所以正在服用本藥的患者,不可從事駕駛汽車等有危險性的機械操作。

                【孕婦及哺乳期婦女用藥】

                1.對於孕婦或有妊娠可能性的婦女,只有在判斷治療的益處高於危險性時方給藥。(大鼠口服給藥試驗,發現藥物在胎仔中的濃度與母體血液中的濃度相同。動物圍產期及哺乳期給藥試驗發現死產率增加。)

                2. 一般對哺乳婦女不要給藥,不得已給藥時,應停止哺乳。(大鼠口服給藥試驗,發現乳汁中的濃度是血漿中濃度的三倍。)

                【兒童用藥】

                兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。

                【老年用藥】

                老年患者的藥代動力學試驗表明,血中濃度上升,藥物消除有延遲的趨勢,故應觀察患者狀態同時謹慎給藥。有報道低血鈉、抗利尿激素分泌異常綜合征的不良反應主要發生在老年人。

                【藥物相互作用】

                1.並用禁忌(不可並用)

                藥物名等

                臨床癥狀 處理方法

                機理 危險因子

                單胺氧化酶抑制劑

                如司來吉蘭(選擇性MAO-B)、異丙異煙肼(非選擇性MAO

                和其他的抗抑郁藥合並使用,會引起出汗,站立不穩,全身抽搐,異常高熱,昏迷等癥狀。接受單胺氧化酶抑制劑的患者,至少間隔2周後方可以使用本藥。如由使用本藥改為單胺氧化酶抑制劑時要間隔1周。

                主要為單胺氧化酶抑制劑引起的神經外的胺總量增加及抗抑郁劑引起的單胺類神經末梢的胺再攝取抑制所致。

                 

                2.合並使用註意

                藥物名等

                臨床癥狀 處理方法

                機理 危險因子

                乙醇

                與其他的抗抑郁藥有相互增強作用的報道

                乙醇有中樞神經抑制作用

                中樞神經抑制劑

                巴比妥酸衍生物等

                有相互增強作用的可能性

                機理不明

                降壓藥

                可樂定等

                有減弱降壓藥作用的可能,必須充分觀察

                該藥的去甲腎上腺素再攝取抑制作用

                碳酸鋰或其他鋰劑

                與其他的抗抑郁藥合用時,有發生5-羥色胺綜合癥的報道。

                機理不明

                5-HT1B/1D受體激動劑

                琥珀酸舒馬普坦等

                與其他的抗抑郁藥合用時有引起高血壓、冠動脈收縮的報道

                因該藥對5-羥色胺再攝取有抑制作用,合用時可使5-羥色胺作用增強。

                地高辛

                有報道與地高辛靜脈給藥並用時,可引起站立性低血壓,心動過速。

                機理不明

                腎上腺素

                去甲腎上腺素

                與此類藥物(尤其是註射劑)合用時,可增強心血管作用(血壓上升等)

                因該藥有去甲腎上腺素再攝取抑制作用,合用時可使腎上腺素作用增強。

                 

                【藥物過量】

                過量使用:

                米那普侖過量使用時可出現超劑量反應,此時,嘔吐效應可明顯減輕過量服用的危險。

                用量在200mg時可引起惡心、出汗和便秘(發生率>10%

                單藥服用用量在800mg1g時主要的癥狀為:嘔吐、呼吸困難(呼吸暫停)和心動過速。

                用量高達1.92.9g,並與其他藥物合用時(尤其是苯二氮Adobe Systems類)則可能出現:困倦、高碳酸血癥和意識障礙,未見心臟毒性。

                過量服藥的處置方法:

                無特效解毒劑。需對癥治療,應盡快采取洗胃、服用活性炭等處置方法,至少持續觀察24小時。

                【藥理毒理】

                藥理作用

                鹽酸米那普侖為抗抑郁藥,是一種特異性5-HTNE再攝取抑制劑。鹽酸米那普侖對大鼠腦內5-HTNE再攝取部位有親和性,抑制5-HTNE再攝取,增加大鼠腦內細胞外5-HTNE濃度。鹽酸米那普侖對大鼠腦內受體和5-HT2受體未見影響。

                動物試驗結果顯示,鹽酸米那普侖能縮短小鼠與大鼠強迫遊泳試驗“不動”時間,劑量依賴性抑制大鼠條件恐懼應激反應試驗的“僵住”行為,拮抗利血平誘導的大鼠體溫下降。

                毒理研究

                遺傳毒性

                鹽酸米那普侖Ames試驗、染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

                生殖毒性

                生育力與早期胚胎發育毒性試驗中,大鼠經口給予鹽酸米那普侖52080mg/kg,高劑量組服藥後出現流涎,中高劑量組體重增長減輕,其他未見異常。胚胎-胎仔發育毒性試驗中,妊娠大鼠經口給予鹽酸米那普侖1040150mg/kg,高劑量組動物可見眼瞼下垂、俯臥、自發活動減少、陰道出血、腹部和泌尿生殖器周圍玷汙、流涎及間歇性痙攣,胎仔死亡率增高。低劑量組雌性胎鼠尾短,中劑量組胎仔體重、雌性胎鼠體長、尾長值減低。高劑量組雄性比例升高,外觀異常率增加。圍產期毒性試驗中,5mg/kg以上劑量組母鼠妊娠期體重減輕、黃體數減少,死產率升高,F1代大鼠體重增長緩慢,存活指數降低,下門齒萌出延遲。

                依賴性

                動物試驗結果顯示,鹽酸米那普侖在正常猴未見軀體和心理依賴性的產生。

                【藥代動力學】

                尚無中國人的藥代研究資料。據文獻報道日本人的藥代情況如下:

                1.  血中濃度

                1)單次給藥

                健康成年男子餐後單次口服鹽酸米那普侖12.5100mg (各組n=5)時的血漿中原型藥物濃度在23小時後達到最高值,以半衰期約8小時速度漸漸減少,藥代動力學參數如下。

                給藥量

                Tmax

                (hr)

                Cmax

                (ng/ml)

                T1/2β

                (hr)

                AUC0-24

                (ng·hr/ml)

                12.5mg

                2.0±0.7

                40.8±6.4

                7.9±1.5

                314.2±17.1

                25mg

                2.0±0.0

                74.7±9.4

                8.2±1.0

                601.0±61.6

                50mg

                2.6±1.1

                161.9±25.2

                8.2±1.3

                1253.4±227.1

                100mg

                2.6±0.9

                326.9±64.0

                7.9±1.3

                2532.1±396.2

                Mean±S.D.

                另外,健康老年男性(66-76歲,n=8)餐後單次口服鹽酸米那普侖15mg時的血漿中原型藥物濃度(AUC)與健康成人男子(n8)比較,明顯增加。藥代動力學參數如下:

                受試者

                Tmax

                (hr)

                Cmax

                (ng/ml)

                T1/2β

                (hr)

                AUC0-24

                (ng·hr/ml)

                健康老年男性

                3.0±1.2

                45.1±11.4

                9.2±1.7

                455.2±97.6

                健康成人

                2.4±0.5

                39.3±8.1

                7.8±1.1

                344.7±49.5

                Mean±S.D.

                ★:P<0.05(t檢驗)

                2)多次給藥

                健康成年男子(n=4)餐後多次口服鹽酸米那普侖25mg12次,給藥8天。此時血漿中原型藥物的濃度第5天達穩態。末次給藥時Cmax為初次給藥時的1.4倍、TmaxT1/2β無變化。

                3)飲食的影響

                健康成年男子(n8)於空腹及餐後單次口服給藥,檢測飲食的影響,結果空腹給藥時Cmax 32.3±7.3ng/ml,明顯低於餐後給藥時Cmax 39.3±8.1ng/mlTmaxT1/2βAUC無明顯差異。

                2.  蛋白結合率

                健康成年男子(n=3)餐後單次口服鹽酸米那普侖100mg時的血漿蛋白結合率在給藥2小時為36.3%,給藥9小時為38.5%

                3.  代謝、排泄

                健康成年男子(n=5)餐後單次口服鹽酸米那普侖50mg,研究其代謝及排泄情況的結果,血漿及尿中原型藥物大量被檢出,還存在其他的葡糖醛酸結合物,脫乙基化合物及脫乙基葡糖醛酸結合物。

                在給藥後48小時原型藥物及代謝物合計約85%由尿中排泄。

                4.  腎功能、肝功能損傷患者的血中濃度<參考外國人的數據>

                腎功能損傷患者(n8)空腹單次口服鹽酸米那普侖50mg,血漿濃度比健康成人(n6)高,AUCT1/2β等的藥代動力學參數有明顯差異。

                受試者

                Tmax

                (hr)

                Cmax

                (ng/ml)

                T1/2β

                (hr)

                AUC0-

                 (ng·hr/ml)

                腎功能損傷患者

                1.9±0.6

                190.0±21.8

                15.0±2.4

                3.102±430

                健康成人

                1.9±0.4

                146.7±10.7

                8.3±0.9

                1.363±142

                Mean±S.E.

                ★:P<0.05(t檢驗)

                肝功能損傷患者(n11)餐後單次口服鹽酸米那普侖50mg時的藥代動力學參數與健康成人(n6)相比可見,Cmax上升,AUC增加,T1/2β延長,但無顯著性差異。

                受試者

                Tmax

                (hr)

                Cmax

                (ng/ml)

                T1/2β

                (hr)

                AUC0-

                (ng·hr/ml)

                肝功能損傷患者

                2.7±1.4

                170±60

                10.0±3.1

                1.902±688

                健康成人

                2.0±0.9

                135±18

                8.3±1.7

                1.360±296

                Mean±S.D.

                文獻報道西方人的藥代情況為:

                吸收:

                米那普侖口服吸收良好。以遊離狀態吸收的占85%,其吸收不受進食影響。

                於口服2小時後達血漿峰濃度(Cmax)。單次給藥50mg時,血漿峰濃度為120ng/ml。當劑量升至200mg時其血漿峰濃度成比例增長。

                與單次給藥相比,重復給藥2-3天後,達穩態濃度,此時血漿藥物濃度升至Cmax70%~100%(Cmax216ng/ml)。

                個體差異很小。

                分布:

                血漿蛋白結合率很低(13%),且不飽和。米那普侖的分布容積約為5L/kg,整體清除率為40L/h1/2藥物由腎臟清除,其余藥物經腎外途徑清除。

                生物轉化:

                米那普侖的代謝物大部分與葡萄糖醛酸結合,也存在少量活性代謝產物,但無臨床意義。

                排泄:

                米那普侖血漿半衰期約為8小時,大部分經腎臟排泄(給藥劑量的90%),同時伴有原型藥物經腎小管分泌。重復給藥時,米那普侖需停藥2-3天後,才能經體內全部消除。

                危險人群:

                  肝功能不全:在肝功能不全患者。米那普侖的藥代參數沒有明顯改變。

                  腎功能不全:在腎功能不全患者,米那普侖的排泄將根據腎功能狀況成比例的延長。

                  65歲以上患者:米那普侖的藥代參數在老年西方人沒有明顯改變,但在日本老年人AUC有明顯改變,因此應慎重考慮因年齡因素引起的腎功能變化和藥代形式的變化。

                【貯藏】

                密封保存。

                【包裝】

                藥用復合膜包裝,每盒14片、每盒28片、每盒100片。

                【有效期】24個月。

                【執行標準】 YBH01632010

                【批準文號】 國藥準字H20100052

                【生產企業】

                企業名稱:宝马游戏下载股份有限公司

                生產地址:上海市浦東新區建陸路378

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